天然的四环素类抗生素中金霉素因毒性大，只作外用。土霉素和四环素现在在临床上也已少用，主要用作兽药和饲料添加剂。
金霉素（Chlortetracycline）、土霉素（Oxytetracycline）、四环素（Tetracycline）有相似的理化性质。化学结构中4位的二甲氨基显碱性，C3，C5，C6，C10，C12，C12a，含有酚羟基或烯醇基，显酸性，故为酸碱两性化合物，能在酸性或碱性溶液中溶解。在干燥条件下比较稳定，但遇光易变色。在酸性、碱性条件下均不稳定，失去活性。
四环素曾广泛用于临床，由于毒副作用比较多，细菌对这类抗生素的耐药现象比较严重，临床应用受到限制。对四环素类抗生素进行结构改造，发展了半合成四环素类抗生素。例如多西环素（Doxycycline）、米诺环素（Minocycline）等。多西环素又名强力霉素，化学结构与土霉素的差别仅在于6位去除了羟基，使化学稳定性增加。抗菌谱与四环素相同，抗菌作用强于四环素，主要用于上呼吸道感染、扁挑体炎等。米诺环素（Minocycline）又名二甲胺四环素，抗菌谱与四环素相近，在四环素类抗生素中抗菌作用，具有高效、长效作用。
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