药效学
参阅硫酸链霉素。
药动学
肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液,其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,本品可穿过胎盘。分布容积为 0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含药量少。蛋白结合率低或很低。肌内注射或静脉滴注后 30~60分钟血药浓度达峰值,成人肌注后的血药峰浓度(μg/ml)一般为按体重肌注剂量(mg/kg)的 4倍,静滴完毕后可达 4~6μg/ml,婴儿单次给药 2.5mg/kg后可达 3~6μg/ml;发热或大面积烧伤患者,血药浓度可能有所降低。T1/2成人为 2~3小时,肾功能衰退者40~50小时。发热、贫血、严重烧伤患者或合用羧苄青霉素的患者T1/2可能缩短;但在妇科、外科及烧伤的不同患者间有很大差异。小儿T1/2为 5~l1.5小时,体重轻的T1/2较长。本品在体内不代谢,经肾小球滤过排出,尿中浓度可超过100μg/ml,24小时内排出 50~93%。新生儿出生 3天以内者,给药12小时内排出 10%;新生儿出生 5~40天者给药 12小时内排出40%。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量,使T1/2显著缩短。
适应症:
①本品适用于绿脓杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性)、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属以及葡萄球菌(包括耐青霉素(G)与耐甲氧西林菌株)所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染(包括腹膜炎)、胆道感染、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎;软组织感染(包括烧伤)、李斯特菌病;②本品用于绿脓杆菌或葡萄球菌所严重中枢神经系统感染时(脑膜炎、脑室炎),可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗;③本品不适用于单纯性尿路感染初治,除非病原菌对其他毒性较低的抗菌药物不敏感,本品对链球菌中的多数菌种(尤其 D组)、肺炎球菌和厌氧菌(如类杆菌属或梭状芽胞杆菌属)无效;④本品口服可用于肠道感染或结肠手术前准备,也可用本品肌注合并克林霉素或甲硝唑以减少结肠手术后感染率。
用法用量:
成人肌肉注射或稀释后静脉滴注,一次 80mg(8万单位),一日 2— 3次,间隔 8小时。或按体重 1一 1.7mg/kg(以庆大霉素计,下同)。每 8小时 1次;或按体重 0.75一1.25mg/kg,每 6小时 1次,共 7一 10日。
小儿按体重每日 3— 5mg/kg,分 2— 3次给药。(考试大网站整理)
血液透析后,可根据感染严重程度,成人按体重补给一次剂量 1— 1.7mg/kg;小儿按体重补给 2— 2.5mg/kg.
[制剂与规格]按庆大霉素计,硫酸庆大霉素注射液 (1) 1ml:20mg(2万单位) (2)
1ml:40mg(4万单位)(3) 2ml:80mg(8万单位)
口服,一日240-640mg,儿童一日公斤体重15mg,分4次服。静滴或肌注,一次1.5-3mg/kg,8小时1次;新生儿,一日公斤体重2-4mg,分2次给药。
禁用慎用:
对于肾功能不全者或长期用药者应进行药物监测。
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