氰化物非常容易被人体吸收，可经口、呼吸道或皮肤进入人体。氰化物进入胃内，在胃酸的解离下，能立即水解为氰氢酸而被吸收。此种物质进入血液循环后，血液中的细胞色素氧化酶的Fe3+与氰根结合，生成氰化高铁细胞色素氧化酶，丧失传递电子的能力，使呼吸链中断，细胞窒息死亡。由于氰化物在类脂中的溶解度比较大，所以中枢神经系统首先受到危害，尤其呼吸中枢更为敏感。呼吸衰竭乃是氰化物急性中毒致死的主要原因。
氰化物慢性中毒多见于吸入性中毒。经水污染引起人体慢性中毒比较少见，有时见于家畜直接饮用工矿企业未经处理直接排放的含氰浓度较高的工业废水而引起死亡的事例。在非致死剂量范围内，氰化物经体内一系列代谢转化与硫结合生成硫氰化物从尿中排出。慢性中毒主要症状为头痛、呕吐、头晕、动作不协调等，如生成速度超过排出速度，体内有硫氰化物蓄积，而硫氰化物阻碍甲状素的合成，引起甲状腺功能低下。
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